本文采用兩親性膽甾醇基 γ-聚谷氨酸納米膠束（γ-PGA-graft-CH NMs）負載紫杉醇（PTX），考察了該膠束體系的載藥性能與體內外特性。研究結果表明，γ-PGA-graft-CH NMs 對 PTX 體現了良好的負載性能，最佳藥載比為 1/10，載藥量達 26.9% ± 0.8%，包封率 88.6% ± 1.7%，對應載藥納米膠束（PTX/NMs）的粒徑為（343.5 ± 7.3）nm；體外釋藥結果顯示，PTX/NMs 能延緩 PTX 的釋放，并具有 pH 敏感的釋藥特性和較低的細胞毒性；藥代動力學研究表明，PTX/NMs 在小鼠體內的消除半衰期（t1/2β）、血藥濃度–時間曲線下面積（AUC）均明顯大于 PTX/聚氧乙烯蓖麻油注射劑（PTX/PCO），并具有較低的清除率（CL）；PTX/NMs 在肝臟和瘤體分布高于 PTX/PCO，且對荷瘤小鼠具有良好的抑瘤效果。本研究針對將 γ-PGA-graft-CH NMs 用于抗腫瘤給藥系統奠定了一定的基礎。